Amoksicilin (Amoksicilin)

Amoksicilin: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Amoksicilin

ATX kôd: J01CA04

Djelatna tvar: amoksicilin (amoksicilin)

Producent: Biochemist, JSC (Rusija), Dalkhimfarm (Rusija), Organika, JSC (Rusija), STI-MED-SORB (Rusija), Hemofarm (Srbija)

Opis i ažuriranje fotografija: 16.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 31 rubalja.

Amoksicilin - antibakterijski lijek, polusintetički penicilin.

Oblik i sastav izdavanja

Oblici doziranja amoksicilina:

  • tablete: gotovo bijele ili bijele, ravno cilindrične, s razdjelnom linijom i prekrivačem (10 kom. ili 20 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 5, 10, 50 ili 100 pakiranja; 24 kom. u staklene staklenke tamne boje, u kartonskoj kutiji 1 limenka; 20 kom. u polimernim limenkama ili bocama, u kartonskoj kutiji 1 kanta ili boca);
  • kapsule: želatinozne; u dozi od 250 mg - veličina br. 2, s tamnozelenom kapicom i bijelom žutom bojom tijela, u dozi od 500 mg - veličina br. 0, s crvenom kapom i žutim tijelom; unutar kapsula nalazi se granulirani prah s bojom od svijetlo žute do bijele boje, dopušteno je nakupljanje (250 mg svaki: 8 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera; 10 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja ; 10 ili 20 komada u limenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka; 500 mg svaki: 8 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera; 8 komada u blister traku, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 paketa; 10 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 50 ili 100 pakiranja);
  • zrnca za pripremu suspenzije za oralnu primjenu: granulirani prah od bijele boje sa žutom nijansom do bijele boje, nakon otapanja u vodi - žućkastu suspenziju voćnog mirisa (svaka 40 g u tamnim staklenim bocama kapaciteta 100 ml, u kartonskoj kutiji 1 boca s mjernom žlicom s posudama od 2,5 ml i 5 ml).

1 tableta sadrži:

  • aktivna tvar: amoksicilin trihidrat (u smislu amoksicilina) - 250 mg ili 500 mg;
  • pomoćne komponente: krumpirov škrob, magnezijev stearat, polisorbat-80 (između-80), talk.

1 kapsula sadrži:

  • aktivna tvar: amoksicilin trihidrat - 286,9 mg ili 573,9 mg, što odgovara sadržaju 250 mg ili 500 mg amoksicilina;
  • pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza PH 102, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), želatina.

Uz to, u sklopu ljuske kapsule:

  • veličina 2: kapa - kinolino žuta boja (E104), indigo karmin (E132), tijelo - kinolino žuta boja (E104);
  • veličina br. 0: kapa - boja sunčano žute boje (E110), azorubinska boja (E122), tijelo - žuta boja željezovog oksida (E172).

5 ml gotove suspenzije (2 g granula) sadrži:

  • aktivna tvar: amoksicilin trihidrat (u smislu amoksicilina) - 250 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev saharinat dihidrat, saharoza, simetikon S184, natrijev benzoat, guar guma, natrijev citrat dihidrat, aroma jagode, aroma maline, jestivi okus aroma cvijeta.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amoksicilin je polusintetički penicilin, antibakterijski lijek otporan na baktericidne kiseline širokog spektra djelovanja. Mehanizam djelovanja je zbog sposobnosti amoksicilina da uzrokuje lizu bakterija, inhibirajući transpeptidazu i ometajući sintezu potpornog proteina peptidoglikana stanične stijenke tijekom diobe i rasta.

Osjetljivost na lijek pokazuju gram-pozitivni i gram negativni mikroorganizmi.

Amoksicilin djeluje protiv sljedećih bakterija:

  • aerobne gram-pozitivne bakterije: Corynebacterium speciales (spp.), Staphylococcus spp. (osim sojeva koji proizvode penicilinazu), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae);
  • aerobne gram-negativne bakterije: Brucella spp., Bordetella pertussis, Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Vibrio cholerabis, Protetete.
  • drugi: Leptospira spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori.

Mikroorganizmi koji proizvode penicilinazu i druge beta-laktamaze nisu osjetljivi na lijek, jer beta-laktamaze uništavaju amoksicilin.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amoksicilin se brzo i gotovo u potpunosti (93%) apsorbira. Na apsorpciju ne utječe istovremeni unos hrane, lijek se ne uništava u kiselom okruženju želuca. Maksimalna koncentracija postiže se nakon 1-2 sata i iznosi 0,0015–0,003 mg / ml nakon uzimanja doze od 125 mg i 0,0035–0,005 mg / ml nakon uzimanja doze od 250 mg. Klinički učinak počinje se razvijati u 1 / 4-1 / 2 sata i traje 8 sati.

Ima veliku količinu distribucije. Razina koncentracije raste proporcionalno dozi lijeka. Visoke koncentracije amoksicilina nalaze se u plazmi, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, ispljuvak, bronhijalni sekret, pluća i koštana tkiva, crijevna sluznica, urin, prostata, ženski genitalni organ, masno tkivo, tekućina srednjeg uha i sadržaj kože. Prodire u tkivo fetusa, s normalnom funkcijom jetre - u žučni mjehur, gdje njegov sadržaj može 2–4 puta premašiti koncentraciju u plazmi. Slabo je raspoređen u gnojnom izlučivanju bronha. Kada se koristi tijekom trudnoće, sadržaj amoksicilina u žilama pupčane vrpce i amnionske tekućine iznosi 25-30% razine koncentracije u plazmi ženskog tijela.

Izlučuje se u majčino mlijeko u malim količinama. Krvno-moždana barijera slabo je prevladana, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini kada se amoksicilin koristi za liječenje meningitisa (upala meninga) nije veća od 20%.

Vezanje proteina u plazmi - 17%.

Djelomično se metabolizira s stvaranjem neaktivnih metabolita.

Poluvrijeme života (T1/2) je 1–1,5 sati. Kroz bubrege se 50–70% izlučuje nepromijenjeno. Od toga glomerularnom filtracijom - 20%, izlučivanjem tubula - 80%. 10-20% se izlučuje kroz crijeva.

T1/2 u slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina (CC) od 15 ml / min ili manje, povećava se do 8,5 sati.

Pomoću hemodijalize uklanja se amoksicilin.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amoksicilin je indiciran za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

  • infekcije dišnih putova - akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, bronhopneumonija, lobarna pneumonija;
  • ENT infekcije - sinusitis, tonzilitis, faringitis, akutni otitis media;
  • infekcije kože i mekih tkiva - sekundarno zaražene dermatoze, erizipele, impetigo;
  • infekcije genitourinarnog sustava - cistitis, pijelonefritis, uretritis, gonoreja;
  • ginekološke infekcije - endometritis, cervicitis;
  • crijevne infekcije - tifusna groznica, paratifidna groznica, šigelloza (dizenterija), salmoneloza, nosioci salmonele;
  • peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u sklopu kombinirane terapije);
  • trbušne infekcije - enterokolitis, peritonitis, holecistitis, holangitis;
  • meningokokna infekcija;
  • listerioza (akutni i latentni oblici);
  • leptospiroza;
  • borelioza (lajmska bolest);
  • sepsa;
  • endokarditis (prevencija tijekom stomatoloških i drugih manjih kirurških intervencija).

kontraindikacije

  • zatajenje jetre;
  • Bronhijalna astma;
  • peludna groznica;
  • limfocitna leukemija;
  • Infektivna mononukleoza;
  • kolitis zbog upotrebe antibiotika (uključujući povijest);
  • dojenje;
  • preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike, uključujući peniciline, cefalosporine, karbapeneme;
  • individualna netolerancija na komponente lijeka.

Dodatne kontraindikacije za određene oblike Amoksicilina:

  • tablete: alergijske bolesti (uključujući anamnezu), starosti do 10 godina s tjelesnom težinom manjom od 40 kg;
  • kapsule: atopijski dermatitis, povijest bolesti gastrointestinalnog trakta, starost do 5 godina;
  • granule: sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak sukraze (izomaltaze), intolerancija na fruktozu, atopijski dermatitis, povijest bolesti gastrointestinalnog trakta.

Preporučuje se propisivanje amoksicilina s oprezom pacijentima s bubrežnim zatajenjem, povijesnim krvarenjima, sklonim razvoju alergijskih reakcija (uključujući anamnezu) tijekom trudnoće.

Pored toga, treba biti oprezan kod upotrebe tableta za liječenje pacijenata s poviješću bolesti gastrointestinalnog trakta..

Upute za uporabu Amoksicilina: metoda i doziranje

Tablete

Amoksicilinske tablete uzimaju se oralno sa 100-200 ml vode, prije ili nakon jela.

Liječnik pojedinačno propisuje dozu i razdoblje liječenja, uzimajući u obzir kliničke indikacije..

Za odrasle i djecu tjelesne težine veće od 40 kg starijih od 10 godina, pojedinačna doza Amoksicilina obično je 500 mg.

Za liječenje teških oblika infekcija i rekurentnih infekcija odraslima je propisana dnevna doza od 2250-3000 mg, podijeljeno u 3 doze, djeca - u količini ne većoj od 60 mg na 1 kg djetetove težine dnevno, podijeljeno u 3 doze.

Preporučena doza Amoksicilina:

  • akutna nekomplicirana gonoreja: 3000 mg, muškarci ga uzimaju jednom, ženama se savjetuje da sljedeći dan ponove dozu;
  • ginekološke zarazne bolesti, akutne infekcije bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta (tifusna groznica, paratifidna groznica): 1500-2000 mg 3 puta dnevno ili 1000-1500 mg 4 puta dnevno;
  • teški oblici meningitisa, septikemije: odrasli - do 6000 mg dnevno, podijeljeni u 3-4 doze; djeca - 250-500 mg 3 puta dnevno. Trajanje tečaja je 5-7 dana;
  • otitis media i druge slične infekcije: djeca - 250-500 mg 2 puta dnevno;
  • leptospiroza: odrasli - 500-750 mg 4 puta dnevno 6-12 dana;
  • listerioza: odrasli - 500 mg 3 puta dnevno. Trajanje tečaja liječenja je od 6 do 12 dana;
  • salmonela: odrasli - 1500-2000 mg 3 puta dnevno tijekom 14-28 dana;
  • prevencija endokarditisa: odrasli - 3000-4000 mg 1 sat prije operacije. U 8-9 sati nakon manje operacije može se propisati ponovljena doza. Za djecu se doza smanjuje za 2 puta.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, dnevna doza Amoksicilina ovisi o klirensu kreatinina (CC) i može biti:

  • CC 15-40 ml / min: uobičajena doza, ali interval između doza povećava se na 12 sati;
  • CC manje od 10 ml / min: dozu treba smanjiti za 15-50%.

Maksimalna dnevna doza za anuriju je 2000 mg.

kapsule

Amoksicilinske kapsule uzimaju se oralno uz dovoljnu količinu (100-200 ml) vode, bez obzira na obrok.

Režim doziranja propisuje dežurni liječnik, uzimajući u obzir lokalizaciju, težinu infekcije i osjetljivost patogena.

Potrebno je promatrati jednake vremenske intervale između doza jedne doze..

Prilikom propisivanja visokih doza dopušteno je uzimati lijek 2 puta dnevno, promatrajući interval između 12 sati između doza.

Standardni režim doziranja Amoksicilina za odrasle: 1 kom. u dozi od 250 mg 3 puta dnevno. Za tešku infekciju - 1 kom. u dozi od 500 mg 3 puta dnevno. Trajanje tijeka liječenja postavlja se pojedinačno, može biti od 5 do 12 dana.

Maksimalna dnevna doza je 6000 mg.

Standardni režim doziranja Amoksicilina koristi se za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih puteva, uha, grla, nosa, genitourinarnog sustava (osim gonoreje), ginekoloških infekcija (u nedostatku groznice), infekcija kože i mekih tkiva, infekcija trbušne regije.

Nakon normalizacije tjelesne temperature i pouzdanog uništenja uzročnika infekcije, preporučuje se nastaviti uzimanje kapsula 2-3 dana kako bi se spriječio ponovni nastanak bolesti.

Preporučena doza Amoksicilina za liječenje određenih patologija kod odraslih:

  • infekcije donjih dišnih putova: 500 mg 3 puta dnevno;
  • akutne nekomplicirane infekcije mokraćovoda: kratkotrajna terapija visokim dozama - 3000 mg 2 puta dnevno u razmaku od 10-12 sati;
  • akutna nekomplicirana gonoreja: 3000 mg - jednom (u kombinaciji s probenecidom). Žene bi trebale ponovno uzimati navedenu dozu zbog višestruke prirode lezije i rizika od infekcije koja prelazi u zdjelične organe;
  • ginekološke infekcije (komplicirane groznicom), crijevne infekcije (osim nositelja salmonele): 1500-2000 mg 3 puta dnevno ili 1000-1500 mg 4 puta dnevno;
  • Nosač salmonele: 1500-2000 mg 3 puta dnevno tijekom 14-28 dana;
  • peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u sklopu složene terapije): 750-1000 mg 2 puta dnevno;
  • prevencija endokarditisa: pojedinačna doza od 3000 mg 1 sat prije manjeg zahvata (uključujući stomatološku operaciju) ili 4 sata prije operacije s općom anestezijom. Možda imenovanje ponovljenog sastanka u 6 sati;
  • leptospiroza: 500-750 mg 4 puta na dan 6-12 dana.

Ne postoje posebne preporuke za starije pacijente.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s CC više od 30 ml / min, korekcija režima doziranja Amoksicilina nije potrebna.

Kod teškog oštećenja bubrega, jednu dozu treba smanjiti ili povećati interval između doza amoksicilina.

Maksimalna dnevna doza za bolesnike s CC 10-30 ml / min - 1000 mg (500 mg 2 puta dnevno), s CC manjom od 10 ml / min ili s peritonealnom dijalizom - 500 mg (250 mg 2 puta dnevno).

Upotreba kapsula za liječenje djece starije od 5 godina indicirana je samo ako je propisana dnevna doza najmanje 500 mg (250 mg 2 puta dnevno).

Standardni režim doziranja Amoksicilina za djecu, uzimajući u obzir tjelesnu težinu:

  • djeca težine do 20 kg: po stopi od 25 mg na 1 kg djetetove težine dnevno, u slučaju teške infekcije - 50 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Dnevna doza je podijeljena u 3 doze;
  • djeca težine od 20 do 40 kg: 40–90 mg po 1 kg djetetove težine dnevno, doza se dijeli na 2-3 doze;
  • djeca težina preko 40 kg: koristiti režim doziranja za odrasle.

Maksimalna dnevna doza je 2000 mg.

Preporučena doza Amoksicilina za određene indikacije u djece:

  • tonzilitis: 50 mg na 1 kg djetetove težine dnevno. Primljena doza je podijeljena u 3 doze;
  • teški tijek akutnog otitisnog medija ili recidiva (kao alternativni režim terapije): 750 mg 2 puta dnevno tijekom 2 dana;
  • prevencija endokarditisa: pojedinačna doza od 1500 mg 1 sat prije intervencije bez opće anestezije ili 4 sata prije operacije pod općom anestezijom. Po potrebi se početna doza može uzimati ponovo nakon 6 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije u djece s CC više od 30 ml / min, korekcija režima doziranja nije potrebna. Sa CC od 10-30 ml / min, djeci je propisana učestalost uzimanja Amoksicilina 2 puta dnevno, što odgovara 2/3 uobičajene doze. Kad je CC niži od 10 ml / min, lijek se propisuje jednom dnevno, što odgovara uzimanju 1/3 uobičajene dječje doze.

Preporučuje se strogo pridržavanje istih vremenskih intervala između doza..

granule

Gotova suspenzija uzima se oralno, ispire s velikom količinom vode (100-200 ml), prije ili nakon jela.

Da biste pripremili suspenziju, morate ulivati ​​vodu u bocu do naznačenog rizika, a zatim dobro protresti. Pripremljenu otopinu čuvati na 2–8 ° C u hladnjaku najviše 14 dana. Protresite sadržaj boce prije svake doze..

5 ml suspenzije (1 kašičica) sadrži 250 mg amoksicilina.

Standardni režim doziranja Amoksicilina:

  • odrasli i djeca starija od 10 godina s tjelesnom težinom većom od 40 kg: 10 ml (500 mg) 3 puta dnevno, s teškim oblikom zarazne bolesti - 15-20 ml (750-1000 mg) 3 puta dnevno;
  • djeca 5-10 godina: suspenzija 5 ml (250 mg) 3 puta dnevno;
  • djeca u dobi od 2 do 5 godina: 2,5 ml (125 mg) 3 puta dnevno;
  • djeca od tri mjeseca do 2 godine: pri brzini od 20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, dnevna doza se dijeli na 3 doze;
  • djeca mlađa od tri mjeseca: maksimalna dnevna doza je 30 mg na 1 kg djetetove težine, podijeljeno u 2 doze nakon istog vremena. U novorođenčadi (uključujući nedonoščad) doza se smanjuje i / ili povećava interval između doza.

Trajanje tečaja liječenja je 5-12 dana.

Preporučena doza Amoksicilina za liječenje određenih patologija:

  • akutna nekomplicirana gonoreja: jednom od 60 ml, ženama se preporučuje ponovno uzimanje navedene doze;
  • akutne infekcije bilijarnog i gastrointestinalnog trakta (paratifoidna groznica, tifusna groznica), ginekološke infekcije: odrasli - 30-40 ml 3 puta dnevno ili 20-30 ml 4 puta dnevno;
  • peptički čir na želucu i dvanaesniku (kao dio složene terapije): 15–20 ml 2 puta dnevno;
  • leptospiroza: odrasli - 10-15 ml 4 puta dnevno 6-12 dana;
  • salmonela: odrasli - 30-40 ml 3 puta dnevno, trajanje tečaja - od 14 do 28 dana;
  • prevencija endokarditisa: odrasli jednom - 60–70 ml, djeca - 30–35 ml suspenzije 1 sat prije manjeg zahvata. Ponovljena doza može se uzimati nakon 8-9 sati, ako je potrebno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s CC od 15-40 ml / min, suspenzija se propisuje 2 puta dnevno. Sa CC ispod 10 ml / min, dnevnu dozu treba smanjiti za 15-50%. Maksimalna dnevna doza Amoksicilina za anuriju je 40 ml suspenzije.

Nuspojave

  • iz probavnog sustava: oslabljen okus, mučnina, povraćanje, disbioza, proljev, stomatitis, pseudomembranski kolitis, glositis, disfunkcija jetre, pojačana aktivnost umjerenih jetrenih transaminaza, kolestatska žutica, akutni citolitički hepatitis;
  • iz živčanog sustava: nesanica, uznemirenost, glavobolja, tjeskoba, zbunjenost, vrtoglavica, ataksija, promjena ponašanja, periferna neuropatija, depresija, konvulzivne reakcije;
  • alergijske reakcije: vrućica, urtikarija, hiperemija kože, rinitis, konjuktivitis, eritem, eozinofilija, angioedem, bol u zglobovima, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, eksudativni eritem, alergijski vaskulitis, anafilaktičke reakcije bolest u serumu;
  • laboratorijski parametri: neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenična purpura;
  • iz mokraćnog sustava: kristalurija, intersticijski nefritis;
  • drugi: tahikardija, kratkoća daha, vaginalna kandidijaza, superinfekcija (češće u liječenju kroničnih infekcija ili u bolesnika sa smanjenom tjelesnom otpornošću).

Pored toga, mogu se razviti sljedeće nuspojave koje su zabilježene kod uzimanja određenih oblika Amoksicilina:

  • tablete: alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, svrbeža, toksične epidermalne nekrolize, generalizirane egzantematske pustuloze, jetrene kolestaze, eozinofilije;
  • kapsule: suha usta, jezik „crne dlake“, kandidijaza kože i sluznica, produljeno vrijeme protrombina i zgrušavanja krvi, bojenje cakline zuba žuto, smeđe ili sivo;
  • granule: jezik „crno dlakav“, obezbojenje cakline zuba, hemolitička anemija, akutna generalizirana egzantematska pustuloza.

Predozirati

Simptomi: mučnina, neravnoteža u ravnoteži vode i elektrolita na pozadini povraćanja i proljeva.

Liječenje: trenutno ispiranje želuca, unos slanih laksativa, aktivni ugljen. Propisivanje liječenja s ciljem održavanja ravnoteže vode i elektrolita. Prikazana je primjena hemodijalize.

posebne upute

Imenovanje Amoksicilina moguće je samo ako u detaljnoj anamnezi pacijenta nema indikacija alergijskih reakcija na beta-laktamske antibiotike (uključujući peniciline, cefalosporine). U profilaktičke svrhe indicirana je istodobna primjena antihistaminika..

Pri korištenju oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen, žene bi trebalo savjetovati da dodatno koriste barijerske metode kontracepcije tijekom liječenja amoksicilinom.

Uz istodobnu antikoagulantnu terapiju, razmislite o mogućem smanjenju doze.

Antibiotici nisu učinkoviti za liječenje akutnih respiratornih virusnih infekcija.

Amoksicilin se ne smije propisati za liječenje zarazne mononukleoze zbog rizika od razvoja eritematoznih osipa na koži i pogoršanja simptoma bolesti.

Ne preporučuje se upotreba oralnih oblika amoksicilina za liječenje bolesnika s bolestima gastrointestinalnog trakta, koji su praćeni stalnom proljevom ili povraćanjem.

Ako se tijekom uzimanja amoksicilina pojavi blaga dijareja, mogu se koristiti lijekovi protiv dijareje koji sadrže kaolin ili atapulgit, izbjegavajući lijekove koji usporavaju pokretljivost crijeva.

Ako razvijete jaku proljev s labavim, vodenim, zelenkastim, smrdljivim stolicama, uključujući krv, temperaturu i jake bolove u trbuhu, trebali biste odmah posjetiti liječnika. Ovi simptomi mogu ukazivati ​​na tešku komplikaciju antibiotske terapije u obliku razvoja klostridijalnog pseudomembranoznog kolitisa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od vrtoglavice, uznemirenosti i drugih poremećaja u ponašanju tijekom liječenja, pacijentima se savjetuje izniman oprez pri potencijalno opasnim aktivnostima, uključujući vožnja vozila i mehanizme..

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom gestacije primjena Amoksicilina moguća je samo ako očekivani terapeutski učinak za majku, prema riječima liječnika, premaši potencijalnu prijetnju za plod.

Uporaba lijeka tijekom dojenja je kontraindicirana. Ako je potrebno, potrebno je prekinuti imenovanje amoksicilinom dojenjem.

Upotreba u djetinjstvu

Amoksicilinske tablete su kontraindicirane djeci mlađoj od 10 godina s tjelesnom težinom manjom od 40 kg, kapsule - za djecu mlađu od 5 godina.

Starije od 5 godina primjena kapsula je indicirana u slučajevima kada je propisana dnevna doza najmanje 500 mg (250 mg 2 puta dnevno).

S oštećenom funkcijom bubrega

Amoksicilin treba primjenjivati ​​s oprezom u liječenju bolesnika s zatajenjem bubrega.

Uobičajeni režim doziranja za tablete i granule koristi se u bolesnika s CC iznad 40 ml / min, za kapsule - s CC iznad 30 ml / min..

Kod teškog oštećenja bubrega potrebno je prilagoditi dozu. Nastaje uzimajući u obzir QC smanjenjem pojedinačne doze ili povećanjem intervala između doza Amoksicilina.

Kod CC od 15-40 ml / min propisana je uobičajena doza, ali interval između doza povećava se na 12 sati, a CC je manji od 10 ml / min, dozu treba smanjiti za 15-50%.

Maksimalna dnevna doza Amoksicilina za anuriju je 2000 mg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije u djece s CC više od 30 ml / min, korekcija režima doziranja nije potrebna. S CC 10-30 ml / min, djeci se propisuje 2/3 uobičajene doze, povećavajući interval između doza do 12 sati. U djece s CC manjom od 10 ml / min, učestalost uzimanja lijeka je 1 put dnevno ili im je propisana 1/3 uobičajene dječje doze.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirano je propisivanje amoksicilina zbog zatajenja jetre.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Amoksicilina:

  • askorbinska kiselina: uzrokuje povećanje stupnja apsorpcije lijeka;
  • aminoglikozidi, antacidi, laksativi, glukozamin: pomažu u usporavanju i smanjenju apsorpcije;
  • etanol: smanjuje brzinu apsorpcije amoksicilina;
  • digoksin: povećava njegovu apsorpciju;
  • probenecid, fenilbutazon, oksifenbutazon, indometacin, acetilsalicilna kiselina: uzrokovati porast koncentracije amoksicilina u krvnoj plazmi, usporavajući njegovo uklanjanje;
  • metotreksat: povećava se rizik od razvoja toksičnih učinaka metotreksata;
  • neizravni antikoagulansi i lijekovi, tijekom metabolizma kojih nastaje para-aminobenzojeva kiselina: na pozadini smanjenja sinteze vitamina K i protrombinskog indeksa, zbog supresije crijevne mikroflore amoksicilinom, povećava se rizik od probojnog krvarenja;
  • alopurinol: povećava rizik od razvoja alergijskih kožnih reakcija;
  • oralni kontraceptivi: reapsorpcija estrogena u crijevima se smanjuje, što dovodi do smanjenja učinkovitosti kontracepcije;
  • baktericidni antibiotici (cikloserin, vankomicin, aminoglikozidi, cefalosporini, rifampicin): uzrokuju sinergizam antibakterijskog djelovanja;
  • bakteriostatski lijekovi (sulfonamidi, makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini): pomažu u slabljenju baktericidnog učinka amoksicilina;
  • metronidazol: povećava se antibakterijska aktivnost amoksicilina.

analoga

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C, granule i kapsule - štititi od vlage.

Rok trajanja: tablete - 3 godine, kapsule, granule - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Raspisuje se na recept.

Recenzije o amoksicilinu

Recenzije o amoksicilinu pacijenata i liječnika uglavnom su pozitivne. Oni ukazuju na učinkovitost lijeka u liječenju mnogih zaraznih bolesti zbog širokog spektra djelovanja antibiotika. Primjećuju brzi početak kliničkog djelovanja, dobru toleranciju, odsutnost teških nuspojava i prihvatljivu cijenu..

Cijena Amoksicilina u ljekarnama

Cijena Amoksicilina za paket koji sadrži 16 tableta u dozi od 250 mg može biti od 64 rubalja, 20 tableta u dozi od 250 mg - od 30 rubalja, 20 tableta u dozi od 500 mg - od 68 rubalja, boca od 100 ml s granulama po dozi 250 mg / 5 ml - od 103 rubalja, 16 kapsula u dozi od 500 mg - od 108 rubalja.

Amoksicilin (kapsule)

Lijek

Identifikacija i klasifikacija

Oblik doziranja

Sastav

1 kapsula 250 mg sadrži:

aktivni sastojak - amoksicilin - 250,00 mg (u obliku amoksicilin trihidrata 286,9 mg);

pomoćne tvari - magnezijev stearat - 4,60 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 13,50 mg;

kapsula broj 2: želatina - do 61,00 mg;

čep kapsule: titanov dioksid [E 171] - 0,19520 mg, kinolinsko žuto bojilo [E 104] - 0,06608 mg, indigo karmin [E 132] - 0,05673 mg;

tijelo kapsule: titanov dioksid [E 171] - 0,72468 mg, kinolinsko žuto bojilo [E 104] - 0,00055 mg.

1 kapsula od 500 mg sadrži:

aktivni sastojak - amoksicilin 500,00 mg (u obliku amoksicilin trihidrata 573,9 mg);

pomoćne tvari - magnezijev stearat 9,20 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 26,90 mg;

kapsula broj 0: želatina do 96 mg;

čep kapsule: titanov dioksid [E 171] - 0,49920 mg, boja sunčanog žutog boje [E 110] - 0,13774 mg, azorubinska boja [E 122] - 0,13336 mg;

tijelo kapsule: titanov dioksid [E 171] - 0,57600 mg, željezo u boji žuti oksid [E 172] - 0,26899 mg.

Opis

Sadržaj kapsule: bijeli do svijetložuti zrnati prah.

Dopuštena je prisutnost komprimiranog cilindra praha koji se, kada se lagano pritisne staklenom šipkom, pretvara u prah bez protoka.

Za doziranje od 250 mg: tvrde želatinske kapsule br. 2: kapa - tamnozelena, tijelo - bijelo sa žućkastim nijansama.

Za doziranje od 500 mg: tvrde želatinske kapsule broj 0: kapa - crvena, tijelo - žuta.

Farmakoterapijska skupina

Farmakološka svojstva. farmakodinamiku

Semisintetski aminopenicilin, bakterija otporna na baktericidne kiseline širokog spektra djelovanja, spada u skupinu beta-laktamskih antibiotika. Inhibira transpeptidazu, ometa sintezu peptidoglikana (potpornog proteina stanične stijenke) tijekom diobe i rasta, uzrokuje lizu bakterija.

Aktivno protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (s izuzetkom sojeva koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp., uklj. Streptococcus pneumoniae;

aerobne gram-negativne bakterije: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella seprabois, Septilis, Pasteurella septibois, Septilis, Proteusis, Proteus i Septilis, Proteusi, Proteusi, Proteusi, Proteus i Septilis

ostali mikroorganizmi: Clostridium spp., Leptospira spp., kao i Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.

Amoksicilin se uništava beta-laktamazama, stoga mikroorganizmi koji stvaraju beta-laktamaze (penicilinaza itd.) Nisu uključeni u spektar njegovog antibakterijskog djelovanja..

Farmakološka svojstva. farmakokinetika

Apsorpcija je brza, visoka (oko 93%), unos hrane nema utjecaja na apsorpciju; amoksicilin se ne uništava u kiseloj sredini želuca. Kada se uzima oralno u dozi od 250 mg, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (C maksimum) dostiže se nakon 1-2 sata (TC maksimum) i iznosi 3,5-5 µg / ml. Poluvrijeme života (T ½) - 1-1,5 h.

Veza s proteinima plazme je oko 17%. Intenzivno se distribuira po organima i tkivima, nalazi se u biološkim tekućinama i patološkom pražnjenju; prevladava histohematogene barijere, osim nepromijenjenog krvno-mozga. U visokim koncentracijama nalazi se u krvnoj plazmi, plućima, koštanim i masnim tkivima, crijevnoj sluznici, ženskim genitalnim organima, prostati, žučnom mjehuru (s normalnom funkcijom jetre), tkivima fetusa, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, sadržaju kožnih mjehurića, ispljuvak, bronhijalna tajna (u manjoj mjeri kod gnojnog iscjedaka), u eksudatu s upalom srednjeg uha. Koncentracija u žuči premašuje koncentraciju u krvnoj plazmi za 2-4 puta. U posudama amnionske tekućine i pupčane vrpce koncentracija amoksicilina iznosi 25-30% vrijednosti u plazmi trudnice. S upalom meninga amoksicilin prevlada krvno-moždanu barijeru, njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini doseže 20% one u krvnoj plazmi. U malim količinama prelazi u majčino mlijeko. S povećanjem doze, proporcionalno raste koncentracija amoksicilina u organima i tkivima.

Djelomično metabolizira u neaktivnu penicilnu kiselinu. Izlučuje se uglavnom putem bubrega - 50 - 70% - nepromijenjen tubularnom sekrecijom (80%) i glomerularnom filtracijom (20%), kroz crijeva - 10 - 20%.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji ili jednak 15 ml / min), poluživot se povećava na 8,5 sati.

Indikacije za uporabu

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na amoksicilin:

  • infekcije gornjih dišnih puteva (tonzilafaringitis, sinusitis, akutni otitisni medij);
  • infekcije donjih dišnih putova (akutni bakterijski bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća u zajednici);
  • infekcije genitourinarnog sustava (pijelonefritis, pielitis, cistitis, uretritis, endometritis, cervicitis, gonoreja);
  • trbušne infekcije (kolangitis, holecistitis);
  • iskorjenjivanje Helicobacter pylori u bolesnika s čirima na želucu i dvanaesniku (uvijek u kombinaciji s drugim lijekovima);
  • infekcije kože i mekih tkiva (erizipele, impetigo, sekundarno zaražene dermatoze);
  • leptospiroza, listerioza;
  • Lymska bolest;
  • infekcije gastrointestinalnog trakta (enterokolitis, tifusna groznica, dizenterija, salmoneloza uzrokovana salmonelom tifusa osjetljivim na ampicilin, nosač salmonele;
  • prevencija bakterijskog endokarditisa tijekom kirurških zahvata u usnoj šupljini i gornjim dišnim putevima.

kontraindikacije

  • Preosjetljivost na amoksicilin, druge beta-laktamske antibiotike (drugi penicilini, cefalosporini, monobaktami, karbapenemi) ili bilo koje druge komponente lijeka;
  • infektivna mononukleoza, limfocitna leukemija;
  • djeca do 3 godine (za ovaj oblik doziranja).

Pažljivo

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Studije na životinjama ne pokazuju izravne ili neizravne učinke na reproduktivnu toksičnost. Ograničeni podaci o primjeni amoksicilina tijekom trudnoće kod ljudi ne ukazuju na povećan rizik od urođenih malformacija. Amoksicilin se tijekom trudnoće može koristiti samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Amoksicilin se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama; ako je potrebno, lijek se može koristiti tijekom dojenja. Dojeno dijete može razviti proljev, osjetljivost i gljivičnu infekciju sluznice i možda će trebati prestati dojiti. Amoksicilin treba koristiti tijekom dojenja samo nakon što je liječnik procijenio omjer koristi i rizika.

Način primjene i doziranje

Ustima, prije ili nakon jela.

Doza lijeka Amoksicilin ovisi o osjetljivosti patogena, ozbiljnosti bolesti i lokalizaciji zaraznog procesa.

Da bi se osigurao sljedeći režim doziranja za djecu mlađu od 12 godina, poželjno je uzimati granule lijeka Amoksicilin za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, 250 mg / 5 ml.

Odrasli i djeca starija od 13 godina i / ili teže od 40 kg

Obično se propisuju 250 mg - 500 mg 3 puta dnevno ili 500 mg - 1000 mg 2 puta dnevno. Kod sinusitisa, pneumonije u zajednici i drugih teških infekcija preporučuje se propisivanje 500 mg - 1000 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g.

Djeca od 3 do 5 godina i / ili težina od 15 do 19 kg

Obično se propisuje 250 mg 2 puta dnevno. U slučajevima kada postoji velika vjerojatnost infekcije uzrokovane rezistentnim Streptococcus pneumoniae, preporučuju se veće doze - 500 mg 2-3 puta dnevno.

Djeca od 5 do 13 godina i / ili težina od 19 do 40 kg

Obično preporučuju 250 mg 3 puta dnevno. U slučajevima kada postoji velika vjerojatnost infekcije uzrokovane rezistentnim Streptococcus pneumoniae, preporučuju se veće doze - 500-1000 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za djecu je 100 mg / kg / dan.

Limeova bolest (borelioza) - rana faza

Odrasli i djeca starija od 13 godina i / ili teže od 40 kg

500-1000 mg 3 puta dnevno do maksimalne dnevne doze od 4 g, podijeljeno u nekoliko doza, tokom 14 dana (10-21 dan).

Djeca od 3 do 5 godina i / ili težina od 15 do 19 kg

250 mg 3 puta dnevno.

Djeca od 5 do 13 godina i / ili težina od 19 do 40 kg

500 mg 2-3 puta dnevno (brzinom od 50 mg / kg dnevno, podijeljeno u 3 doze).

Iskorjenjivanje Helicobacter pylori u bolesnika s čirom na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu (uvijek u kombinaciji s drugim lijekovima)

Odrasli 1000 mg 2 puta dnevno u kombinaciji sa inhibitorom protonske pumpe (npr. Omeprazolom, lansoprazolom) i drugim antibiotikom (npr. Klaritromicinom, metronidazolom) tijekom 7 dana.

Djeca starija od 13 godina i / ili teže od 40 kg - 1000 mg 2 puta u sklopu kombinirane terapije.

Djeca od 3 do 5 godina i / ili težina od 15 do 19 kg

250-500 mg 2 puta dnevno.

Djeca od 5 do 13 godina i / ili težina od 19 do 40 kg

500-1000 mg 2 puta dnevno (brzinom od 50 mg / kg / dan, podijeljeno u 2 doze).

Prevencija bakterijskog endokarditisa

Odrasli i djeca starija od 13 godina i / ili teže od 40 kg

Preporučuje se 2 g (ili brzinom od 50 mg / kg / dan) 0,5-1 sat prije operacije.

Djeca od 3 do 5 godina i / ili težina od 15 do 19 kg

750-1000 mg (brzinom od 50 mg / kg / dan) prije postupka.

Djeca od 5 do 13 godina i / ili težina od 19 do 40 kg

1000-2000 mg (brzinom od 50 mg / kg / dan) prije postupka.

Sa zatajenjem bubrega

U bolesnika s klirensom kreatinina (CC)> 30 ml / min, nema potrebe za prilagodbom doze. Sa QC-om

Nuspojava

Najčešće prijavljene nuspojave su proljev, mučnina i osip na koži.

Klasifikacija učestalosti nuspojava koje je preporučila Svjetska zdravstvena organizacija (WHO): vrlo često (≥ 10%); često (≥ 1 i

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, neravnoteža u ravnoteži vode i elektrolita (kao rezultat povraćanja i proljeva), kristalurija.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugalj, fiziološki laksativi, lijekovi za normalizaciju ravnoteže vode i elektrolita.

Amoksicilin se uklanja hemodijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima

Antacidi, glukozamin, laksativi, aminoglikozidi - usporavaju i smanjuju apsorpciju amoksicilina; askorbinska kiselina pojačava apsorpciju.

Etanol smanjuje brzinu apsorpcije amoksicilina.

Amoksicilin pomaže povećati apsorpciju digoksina.

Probenecid, natječući se za put eliminacije, usporava eliminaciju amoksicilina, što dovodi do povećanja koncentracije amoksicilina u krvnoj plazmi. Slično tome, amoksicilin stupa u interakciju s diureticima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (oksifenbutazon, fenilbutazon, acetilsalicilna kiselina, indometacin).

Amoksicilin pomaže smanjiti klirens metotreksata, što može dovesti do razvoja toksičnih učinaka potonjeg.

Uz istodobnu primjenu alopurinola, povećava se rizik od razvoja kožnih alergijskih reakcija.

Amoksicilin, suzbijajući crijevnu mikrofloru, pomaže smanjiti sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa, čime se povećava učinkovitost indirektnih antikoagulansa i lijekova, u procesu metabolizma od kojih se formira para-aminobenzojeva kiselina, što u konačnici povećava rizik od "probojnog" krvarenja.

Amoksicilin smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva jer se u uvjetima izmijenjene crijevne biocenoze smanjuje reapsorpcija estrogena.

Kada se amoksicilin koristi zajedno s baktericidnim antibioticima (aminoglikozidi, cefalosporini, cikloserin, vankomicin, rifampicin), primjećuje se sinergizam antibakterijskog djelovanja. Bakteriostatski lijekovi (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi), naprotiv, slabe baktericidni učinak amoksicilina.

Metronidazol povećava antibakterijsko djelovanje amoksicilina.

posebne upute

Prije propisivanja amoksicilina, kao i svih penicilina, potrebno je pažljivo prikupiti anamnezu za alergijske reakcije na peniciline, cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike, uzimajući u obzir moguće unakrsne reakcije.

Zabilježene su ozbiljne i ponekad kobne reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaktoidne i teške kožne reakcije) u bolesnika koji su primali terapiju penicilinom. Razvoj ovih reakcija vjerojatniji je kod osoba s poviješću preosjetljivosti na penicilin i kod osoba s atopijom. Ako se pojavi alergijska reakcija, potrebno je prekinuti terapiju amoksicilinom i propisati odgovarajuću alternativnu terapiju.

Bilo je rijetkih slučajeva reakcija preosjetljivosti tipa alergijskog akutnog koronarnog sindroma (Kounis-ov sindrom), ako se razvije, primjenjuje se odgovarajući tretman u liječenju amoksicilinom.

Duljom primjenom moguće je razviti slučajeve superinfekcije, kandidijaze (posebno vulvovaginalne kandidijaze).

Grčevi se mogu pojaviti u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, bolesnika s visokim dozama lijeka ili s predisponirajućim čimbenicima (npr. Napadaji u anamnezi, liječenje epilepsije ili meningitisa).

Kod zatajenja bubrega potrebno je prilagoditi režim doziranja ovisno o stupnju zatajenja bubrega.

Pojava generaliziranog eritema s vrućicom, popraćenom pustulama, na početku liječenja može biti simptom OGE (vidjeti odjeljak "Nuspojave"). Ova nuspojava zahtijeva prekid liječenja amoksicilinom i kontraindikacija je za njegovu upotrebu u budućnosti u bilo kojoj situaciji..

Izbjegavajte uporabu amoksicilina ako pacijent posumnja u razvoj zarazne mononukleoze, budući da je pojava osipa sličnog ospici povezana s primjenom amoksicilina u liječenju infektivne mononukleoze.

Jarisch-Herxheimer-ova reakcija primijećena je nakon primjene amoksicilina u bolesnika s Lyme bolešću (vidjeti dio „Nuspojave“). Njegov je neposredni uzrok baktericidno djelovanje amoksicilina protiv bakterija koje uzrokuju lajmsku bolest, spirokete Borrelia burgdorferi. Pacijente treba uvjeriti da je reakcija uobičajena i obično samoograničavajući posljedica upotrebe antibiotika u bolesnika s lajmskom bolešću.

Liječenje se mora nastaviti 48-72 sata nakon nestanka kliničkih znakova bolesti.

Kada se uzimaju gotovo svi antibiotici, moguće je razviti kolitis povezan s antibioticima do životnog stanja. To treba uzeti u obzir ako se proljev pojavi tijekom ili nakon antibiotske terapije. U slučaju razvoja antibiotika povezanog s antibioticima, terapiju lijekovima treba odmah prekinuti i potražiti liječnik radi odgovarajućeg liječenja. Uporaba lijekova koji inhibiraju crijevnu peristaltiku je kontraindicirana.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcije hematopoetskih organa, jetre i bubrega. Zabilježeno je povećanje aktivnosti enzima "jetre" i promjena broja krvnih stanica..

Kada se uzimaju istodobno s antikoagulansima, primjećuje se povećanje vremena protrombina. Treba provesti odgovarajući nadzor i, moguće, korekciju (smanjenje) doze antikoagulansa.

Kristalurija je vrlo rijetko primijećena u bolesnika sa smanjenom diurezom, uglavnom uz parenteralnu terapiju. Kada se koriste velike doze amoksicilina, preporučuje se održavanje odgovarajućeg unosa tekućine i diureza kako bi se smanjila mogućnost razvoja kristalurije povezane s primjenom amoksicilina. U bolesnika s kateteriziranim mjehurom treba redovito provjeravati prolaznost katetera.

Visoke koncentracije amoksicilina daju lažno pozitivnu reakciju na glukozu u urinu kada se koristi Benedicttov reagens ili Fehlingova otopina. Preporučuju se enzimski testovi glukozida oksidaze.

Primjena amoksicilina može narušiti rezultate kvantitativnog određivanja estriola u urinu u trudnica.

Lijek je potrebno koristiti s oprezom kod starijih osoba, trudnica, tijekom dojenja.

Pri korištenju amoksicilina za liječenje infekcije Helicobacter pylori treba uzeti u obzir podatke navedene u tekstu uputa za medicinsku upotrebu drugih lijekova koji se istodobno koriste.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima

Obrazac za puštanje

Kapsule 250 mg, 500 mg.

8 kapsula u blisteru napravljenom od polivinilkloridnog filma i aluminijske folije.

2 blistera zajedno s uputama za medicinsku upotrebu lijeka u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C u ambalaži za potrošača.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja ispisanog na pakiranju.

Uvjeti odmora

Proizvođač

Proizvođač / paker / pakir
Hemofarm A.D. Vršac, proizvodna lokacija Dubovac, Srbija
26224, str Dubovac, st. Car Lazar bb

Nositelj odobrenja za stavljanje u promet

Nositelj odobrenja za stavljanje u promet / izdavanje kontrole kvalitete
Hemofarm A.D., Srbija
26300, Vršac, Beogradski put bb
Tel.: 13/803100, faks: 13/803424